SCTR/CHO

      G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体，其特征是配体数量可变，包括内源性神经递 质和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激 活；而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂 外，还会抑制受体的组成活性。

      分泌素（Secretin）是一种在小肠黏膜 S 细胞中产生的肽类激素。它最初被发现是一种 胃肠肽，可刺激胰腺和肝脏分泌液体并延迟胃排空。最近，它与食物摄入、饮酒行为和水 稳态以及运动行为、学习和记忆的调节有关。促胰液素(SCT) 是一种经典的胃肠激素，促 胰液素受体 (SCTR) 代表了 GPCR 的 B 家族的原型。该受体家族在早期就引起了药物研究 和开发的兴趣，因为它包含多种重要靶标，例如 VIP、GLP-1、GLP-2、PACAP 和降钙素 的受体。在被其配体激活后，SCTR 通过 Gs 增加细胞内 cAMP 和 Gq 蛋白刺激钙动员发出 信号。

      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR， 构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。 SCTR 药靶模型很好的模拟了体内 SCTR 的信号转导过程，原理见下图所示。

Figure 2. HTRF cAMP Assay with SCTR CHO(C2).