Kinase靶向药物评价

▏ 服务背景

激酶几乎调节细胞生命的所有方面，其表达的改变或基因的突变会导致癌症和其他疾病。激酶是一类非常重要的药物靶点，激酶抑制剂已经广泛应用于癌症治疗中。应该如何高通量的对激酶抑制剂的活性进行评价、筛选呢？

▏ 服务原理

我们结合自己多年在细胞领域的丰富经验，在 Ba/F3（小鼠原B细胞）上进行改造，引入相应表达激酶基因，这些基因能作为Ba/F3的驱动基因，让Ba/F3不再依赖IL-3而增殖，进而激酶基因成为Ba/F3增殖依赖的驱动基因，用于评估小分子药物对激酶的靶向抑制作用。

▏ 服务优势

·基因变化背景单一可控，细胞生存依赖唯一转基因导入的活化激酶，不存在脱靶现象，能够更加准确快速地表明药物的作用机制。
·结合高通量药物筛选平台，实现了批量化合物精准靶点检测与选择性评价，检测药物的靶点选择性，评价药物毒副反应。

▏ 平台介绍

目前激酶药物Cell-based Assay评价平台有两百多种激酶细胞，靶点覆盖AKT1/2/3、BCR-ABL1、CCDC6-RET、CD27-ROS1、EZR-ROS1、KIF5B-RET、NCOA4-RET、c-Kit、PDGFRA、CSFIR、EGFR、EML4-ALK V1、EML4-ALK V3a、ETV6(Tel)-ARG、FLT3-ITD、HER2、KRAS、SDC4-ROS1、SLC34A2-ROS1、TEL(ETV6)-JAK2、TEL-KDR、TFG-NTRK1、TPM3-NTRK1、LMNA-NTRK1、NACC2-NTRK2、QKI-NTRK2、ETV6-NTRK3、AXL、ERBB4、CSF3R、TPOR。

▏ 服务流程

▏ 服务案例