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他莫昔芬CYP2D6多态性

他莫昔芬相当于一种弱雌激素,能与体内雌激素受体结合,而且具有选择性结合作用,即与雌激素竞争结合雌激素受体,从而发挥抗雌激素作用,属于作用较弱的抗雌激素药物,被细胞色素CYP2D6生物转化后,其代谢产物4-羟基他莫昔芬(4HT)和4-羟基-N-去甲基他莫昔芬(安多昔芬)与他莫昔芬相比,二者的抗雌激素作用均高于母体药物他莫昔芬。在中国人群中,最常见的等位基因是CYP2D6*10(100C>T),约占52.53% ,该等位基因引起CYP2D6酶功能减弱

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