PTH1R β-Arrestin CHO
CBP71480
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| I. Background | |
| G 蛋白偶联受体（GPCR）是跨膜蛋白受体，其特征是配体数量可变，包括内源性神 经递质和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的 激活；而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂 外，还会抑制受体的组成活性。 Ⅰ型甲状旁腺激素受体（PTH1R） 是一种 G 蛋白偶联七跨膜受体，是内源性 PTH 和 PTH 相关蛋白（PTHrP）配体的主要功能性受体。PTH1R 在调节钙代谢、骨骼发育和体内 平衡方面起着关键作用。PTH1R 受体由三个功能域组成。N 末端胞外结构域负责识别和结 合配体。七个跨膜螺旋的中间结构域传递激素结合信号并与 G 蛋白相互作用。C 末端胞内 结构域接收信号，随后与 G 蛋白相互作用，激活下游信号通路。当配体与 PTH1R 结合时， 会诱导受体构象变化，从而激活多种下游信号转导通路，这些通路可通过 G 蛋白依赖性或 G 蛋白非依赖性/β-Arrestin 机制激活。 |
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| II. Description | |
PTH1R β-Arrestin CHO PTH1R β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 PTH1R/β-Arrestin 的信号 转导过程，原理见下图所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 PTH1R 结合，融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象，当 PTH1R 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。  Figure 1. PTH1R β-Arrestin CHO 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml blasticidin+5 μg/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for PTH1R |
| Transducer: | β-Arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Dose Response of Agonists in PTH1R β-Arrestin CHO (C36). |
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