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GLP1R&GCGR Dual Reporter Cell

CBP71494

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I. Background

      GLP-1R 与其他四种胰高血糖素受体(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起属于 促胰液素 (B1 类) GPCR 家族,其内源性配体是肽激素。 B1 类 GPCRs 在 N 端具有一个较 大的、结构保守的胞外结构域(ECD),由 120-160 个残基组成,形成三层 α-β-β-α 折叠, 并由三个层间二硫键稳定。 肽激素通过细胞膜受体发出信号,调节无数的生理过程,包括能量代谢、生长、睡眠 和血压。在维持代谢稳态中起关键作用的胰高血糖素(GCG)和胰高血糖素样肽-1(GLP- 1),它们分别通过其受体 GCGR 和 GLP-1R 发出信号。GLP-1R 激动剂已被证明可以降低 血糖,抑制食物摄入并显著降低体重。GLP-1 的化学类似物目前被批准用于治疗Ⅱ型糖尿 病和肥胖症。此外,GLP-1R 和 GCGR 的单分子协同激动剂肽类似物目前正处于临床开发 阶段,用于治疗Ⅱ型糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

 
II. Description

       GLP1R&GCGR Dual Reporter Cell 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GLP1R&GCGR 的信号转导过程,原理见图 1 所示。
 



Figure 1. GLP1R&GCGR Dual Reporter Cell细胞模型原理图

 

III. Introduction
Expressed gene: GLP1R&GCGR
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin +200 μg/ml Hygromy cin B
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for GLP1R&GCGR
Transducer: Gs
 
IV. Representative Data


Figure 2. Dose  response of Agonists in GLP1R&GCGR Dual Reporter Cell(C18).

 



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