CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293
CBP71361
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| I. Background | |
| 降钙素基因相关肽(CGRP)家族包括 CGRP 本身、降钙素(CT)、肾上腺髓质素(AM)和 胰岛淀粉样肽(AMY)。 神经肽降钙素基因相关肽(CGRP)是中枢和外周神经元产生的一种有效的血管扩张剂。 CGRP 在人体内以α - CGRP 和β - CGRP 两种形式存在。α - CGRP 和β - CGRP 都是受体的完 全激动剂。CGRP 通过 CGRP 受体介导其作用，CGRP 受体是一种异二聚体复合物：G 蛋 白偶联受体 CALCRL 和单跨膜结构域蛋白受体 RAMP1。功能 CGRP 受体所需的最后一个 成分是受体成分蛋白(RCP)。缺乏 RCP 已被证明会影响 CGRP 受体的激活，以环磷酸腺苷 (cAMP)的增加来衡量，而不影响配体的结合。受体的主要功能单元 CALCRL(也称为 CLR 或 CRLR)可以连接到三种 RAMPs 中的一种，这三种 RAMPs 分别产生不同的受体。 RAMPs 是单跨膜蛋白，对受体功能至关重要，因为它们参与受体复合物向质膜的易位，并 进一步提供配体结合的特异性。CALCRL 与 RAMP1 组成 CGRP 受体；RAMP2 是 AM 受 体，命名为 AM1；RAMP3 是 CGRP/AM 双受体，命名为 AM2。RAMP1 亚基负责 CGRP 与 CGRP 受体的特异性结合。 配体结合后，复合物与 G 蛋白相互作用，Gαs 亚基从复合物中分离并激活腺苷酸环化 酶，产生 cAMP。细胞内 cAMP 浓度升高刺激 cAMP 依赖的信号通路，最终导致转录因子 cAMP 应答元件结合蛋白(CREB)与 CRE 启动子结合，诱导基因表达。 |
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| II. Description | |
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CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 CGRP 的信 号转导过程，原理见下图所示。
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 Figure 1. CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
HEK293 |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin+ 5 μg/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for CALCRL |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Human |
| Tissue: | kidney |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Dose Response of Agonists in CALCRL&RAMP1 CRE Luc Reporter HEK293 Cells (C1).
Figure 3. Inhibtion of αCGRP/βCGRP induced Reporter Activity by CGRP Neutralizing Antibodies in CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293(C1).
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