GLP2R/β-Arrestin/CHO
CBP71423
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I. Background | |
G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外,还会抑制受体的组成活性。
GLP2 受体 (GLP2R) 是 G 蛋白偶联受体超家族成员,与胰高血糖素受体 ( GLP1 受体)密切相关。胰高血糖素样肽-2 (GLP2) 是由肠道肠内分泌细胞产生的 33 个氨基酸的胰高血糖素原衍生肽。GLP-2 通过特定的 G s 蛋白偶联受体(GLP-2R)发挥作用,维持肠道稳态和屏障功能,减缓胃排空和肠道蠕动,改善粘膜血流和营养吸收,增强免疫防御能力。
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II. Description | |
GLP2R β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GLP2R/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 GLP2R 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 GLP2R 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。
Figure 1. GLP2R β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
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III. Introduction | |
Host Cell: |
CHO |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): |
Functional assay for GLP2R |
Assay Format: | β-arrestin |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Hamster |
Tissue: | Ovary |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant GLP2R/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GLP2R. |
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Figure 3. Dose response of Human GLP-2(1-33) in GLP2R β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C5). |