NTSR1/β-Arrestin/CHO
CBP71433
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| I. Background | |
| 神经紧张素（NTS）是中枢神经系统中的一种神经递质/调节剂，也是外周的一种激素。 它由肠粘膜中的内分泌细胞释放，经肝脏代谢，并参与胃肠道的多种功能。NTS 能够抑制 胃酸分泌和调节肠道运动，NTS 还在消化道癌症等多种癌症中发挥致癌作用。 神经紧张素（NTS）通过与两种受体结合：NTSR1 和 2 （GPCR）和 NTSR3/sortilin。 神经紧张素受体 1 （NTSR1）是一种由内源性肽配体调控的 A 类 GPCR，NTS 激活后， NTSR1 偶联各种信号效应器，包括 G 蛋白的几种亚型、GRKs 和β-Arrestins，介导中枢神 经系统的神经传递和神经调节。NTSR1 已被认为是成瘾、肥胖、镇痛、癌症、帕金森病和 精神分裂症的药物靶点。SBI-553 是 NTSR1 的β-Arrestin 偏向变构配体，可拮抗 G 蛋白信 号，选择性地减少成瘾行为，而不会产生低血压、低体温和运动障碍等不良副作用，这些 副作用通常与 NTS 诱导的 NTSR1 的平衡激动作用有关。此外，NTS 与 NTSR1 的 Gαq11 亚基结合触发 PLC-γ的激活，从而导致 IP3 和 DAG 的产生， 触发细胞内 Ca 2+的动员和 PKC 的激活，导致 NFκB 转录因子的激活。NTS 也可以诱导 Rho GTPases、FAK 和原癌基 因酪氨酸蛋白激酶 Src 的激活，从而调节细胞骨架动力学和细胞迁移。 |
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| II. Description | |
NTSR1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 NTSR1/β-Arrestin 的信号 转导过程，原理见下图所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 NTSR1 结合，融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象，当 NTSR1 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。  Figure 1. NTSR1 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin+5 μg/ml blastcidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for NSTR1 |
| Transducer: | β-arrestin recruitment |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| Ⅳ. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant NTSR1/β-Arrestin/CHO stably expressing NTSR1. |
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Figure 3. Dose response of Neurotensin in NTSR1 β-Arrestin CHO (C3). |
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