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OPRD1 β-Arrestin CHO

CBP71464

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I. Background

      阿片受体家族包括κ-阿片受体(KOP)、 δ-阿片受体(DOP)、µ-阿片受体(MOP) 和痛觉肽阿片受体(NOP),均属于 G 蛋白偶联受体,主要通过偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。OPRD1 是一种 G 蛋白偶联受体,作为内源性脑啡肽和其他阿片亚群的受体。配体结合 引起构象改变,通过鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G 蛋白)触发信号,并调节下游效应物(如腺苷 酸环化酶)的活性。信号传导导致腺苷酸环化酶活性的抑制。它通过减少钙离子电流和增加 钾离子电导来抑制神经递质释放。它在疼痛的感知和阿片介导的镇痛中起作用。

 
II. Description

     OPRD1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 OPRD1/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 OPRD1 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 OPRD1 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。

 

Figure 1. OPRD1 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRD1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K + 10%FBS+ 5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRD1 receptor
Transducer: β-Arrestin
 
IV. Representative Data



Figure 2. Recombinant OPRD1 β-Arrestin CHO stably expressing OPRD1.

Figure 3. Dose response of OPRD1 Agonists in OPRD1 β-Arrestin CHO Cell Line (C9).


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