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OPRK1 CHO

CBP71472

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I. Background

      阿片受体家族包括κ-阿片受体(KOP)、 δ-阿片受体(DOP)、µ-阿片受体(MOP) 和痛觉肽阿片受体(NOP),均属于 G 蛋白偶联受体,主要通过偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。阿片受体在疼痛感知中起作用,并介导合成阿片的低运动、镇痛和厌恶作用。这种基 因的变异也与酒精依赖和成瘾有关。

      OPRK1 是一种蛋白质编码基因。与 OPRK1 相关的疾病包括吗啡依赖和可卡因依赖。 其相关途径包括 A/1 类(视紫红质样受体)和基因表达(转录)。配体的结合引起构象改变,通 过鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G 蛋白)触发信号,并调节下游效应物(如腺苷酸环化酶)的活性。 信号传导导致腺苷酸环化酶活性的抑制。通过减少钙离子电流和增加钾离子电导抑制神经递质释放。

 
II. Description

       cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。OPRK1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 OPRK1 的信号转导过程,原理见下图 所示。

 

Figure 1. OPRK1 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRK1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRK1
Transducer: Gi
 
IV. Representative Data


Figure 2.
 Recombinant OPRK1 CHO stably expressing OPRK1.



Figure 3. HTRF cAMP Assay with OPRK1 CHO.

 

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