GLP1R/β-Arrestin/CHO
CBP71420
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| I. Background | |
| GLP-1R 与其他四种胰高血糖素受体（GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR）一起属于 促胰液素 (B1 类) GPCR 家族，其内源性配体是肽激素。 B1 类 GPCRs 在 N 端具有一个较 大的、结构保守的胞外结构域（ECD），由 120-160 个残基组成，形成三层 α-β-β-α 折叠， 并由三个层间二硫键稳定。 GLP-1R 的内源性配体是 GLP-1 （7-36）和 GLP-1 （7-37），它们是胰高血糖素原翻 译后加工的产物。GLP-1R 主要通过 Gαs/cAMP 通路发出信号，直接导致葡萄糖诱导的胰 岛素颗粒分泌；但有证据表明 GLP-1R 可与 Gαq 和其他 G 蛋白偶联；GLP -1R 激活后，C 末端发生磷酸化，进一步募集β-抑制蛋白，导致受体内化和脱敏。 |
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| II. Description | |
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GLP1R β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GLP1R/β-Arrestin 的信号 转导过程，原理见图 2 所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 GLP1R 结合，融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象，当 GLP1R 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。
Figure 1. GLP1R β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml puromycin+ 5μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GLP1R receptor |
| Transducer: | β-Arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| Ⅳ. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant GLP1R/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GLP1R. |
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Figure 3. Dose response of Semaglutide in GLP1R β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C41). |
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